Trimetoprima: Características, Mecanismo de Ação e Usos
O trimetoprim é um antibiótico comumente usado para o tratamento de infecções do trato urinário, infecções de ouvido ou diarréia. É uma aminopirimidina cuja estrutura consiste em resíduos de 2, 4-diamina e 1, 2, 3-trimetoxibenzeno pirimidina ligados por uma ponte de metileno.
O trimetoprim foi recentemente comercializado como um produto de entidade única para o tratamento de episódios precoces de infecções sintomáticas do trato urinário sem complicações. Anteriormente, estava disponível apenas em combinação com sulfametoxazol (trimetoprima, SF).
O trimetoprim exerce atividade antimicrobiana bloqueando a redução do diidrofolato ao tetraidrofolato, a forma ativa do ácido fólico, por organismos suscetíveis.
Tem atividade inibitória para a maioria dos cocos aeróbicos gram-positivos e alguns bacilos aeróbicos gram-negativos. A resistência ao trimetoprim pode ser intrínseca ou adquirida.
A resistência mais comumente adquirida vem de uma mutação cromossômica que resulta na produção de uma enzima diidrofolato redutase que é menos vulnerável à inibição da trimetoprima.
Intolerância gastrointestinal e erupções cutâneas são as reações adversas mais comuns resultantes da administração de trimetoprim.
A trimetoprima é uma terapia muito eficaz para mulheres com infecções agudas sintomáticas do trato urinário causadas por E. coli, e o composto compara favoravelmente com outros agentes padrão, como ampicilina e cefalexina (Royal Society of Chemistry, 2015).
A segurança do trimetoprim em mulheres grávidas não foi estabelecida. Uma vez que o uso indiscriminado de trimetoprim pode encorajar o aparecimento de resistência ao trimetoprim, negando assim o valor tanto do trimetoprim quanto do trimetoprim-sulfametoxazol, o trimetoprim deve ser prescrito apenas para indicações bem definidas.
O trimetoprim está atualmente sendo investigado como um tratamento definitivo para uma ampla gama de infecções, incluindo exacerbações bacterianas de bronquite crônica, pneumonia bacteriana e febre tifóide (Gleckman R, 1981).
Mecanismo de ação
Para crescer e multiplicar em número, as células bacterianas precisam produzir material genético (DNA) e para isso precisam de ácido fólico (folato).
No entanto, as células bacterianas não podem absorver o ácido fólico fornecido na dieta como as células humanas. Em vez disso, eles mesmos sintetizam.
O trimetoprim é um inibidor da enzima diidrofolato redutase, que impede que as bactérias produzam folato.
Sem folato, as bactérias não podem produzir DNA e, portanto, são incapazes de aumentar em número. Portanto, trimetoprim impede a propagação da infecção. As bactérias restantes são eliminadas pelo sistema imunológico ou morrem eventualmente.
Também trimetoprim tem atividade inibitória do citocromo P450 2C8 e transportadores de catiões orgânicos 2 (National Center for Biotechnology Information., 2017).
Para se certificar de que as bactérias que causam uma infecção são suscetíveis ao trimetoprim, seu médico pode retirar uma amostra de tecido da área infectada, como uma amostra de urina ou de escarro.
As bactérias presentes nesta amostra serão cultivadas (cultivadas) em um departamento de microbiologia e, em seguida, examinadas e identificadas ao microscópio (netdoctor, 2013).
Modo de uso
A dose recomendada de trimetoprim para adultos é de 100 mg duas vezes ao dia (a cada 12 horas) ou 200 mg uma vez ao dia (a cada 24 horas) por 10 dias.
Muitos fatores podem afetar a dose de medicação que uma pessoa precisa, como peso corporal, outras condições médicas e outros medicamentos.
Se o seu médico recomendou uma dose diferente da indicada aqui, não altere a forma como está a tomar o medicamento sem consultar o seu médico.
O trimetoprim deve ser tomado com alimentos. Você deve terminar toda a medicação, mesmo se você começar a se sentir melhor. Isso reduzirá a probabilidade de que a infecção retorne.
É importante tomar este medicamento exatamente como indicado pelo seu médico. Se você esquecer de uma dose, ela deve ser tomada o mais rápido possível e continuar com sua programação regular.
Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e continue com o esquema de dosagem regular.
Não tome uma dose dupla para compensar a falta. Se não tiver a certeza sobre o que fazer depois de se ter esquecido de uma dose, deve contactar um médico ou farmacêutico para aconselhamento.
Este medicamento deve ser armazenado à temperatura ambiente, protegido da luz e mantido fora do alcance das crianças.
Os medicamentos não devem ser descartados em águas residuais (por exemplo, na pia ou no vaso sanitário) ou no lixo doméstico.
Pergunte ao seu farmacêutico como se livrar de medicamentos que não são mais necessários ou expiraram (MediResource Inc, SF).
Efeitos secundários
Muitos medicamentos podem causar efeitos colaterais. Um efeito colateral é uma resposta indesejada a um medicamento quando tomado em doses normais. Os efeitos colaterais podem ser leves ou graves, temporários ou permanentes.
Os efeitos colaterais listados abaixo não são experimentados por todos que tomam este medicamento.
Se você está preocupado com os efeitos colaterais, discuta os riscos e benefícios deste medicamento com o seu médico.
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados por pelo menos 1% das pessoas que tomam este medicamento. Muitos desses efeitos colaterais podem ser gerenciados, e alguns podem desaparecer por conta própria ao longo do tempo.
- Maior sensibilidade ao sol
- Comichão
- Úlceras na boca.
- Náusea
- Erupção cutânea
- Cãibras ou dor de estômago.
- Vômito
Embora a maioria dos efeitos colaterais listados abaixo não ocorram com muita frequência, eles podem causar sérios problemas se a assistência médica não for procurada.
Verifique com seu médico o mais rápido possível se ocorrer algum dos seguintes efeitos colaterais:
- Sensação geral de mal-estar ou doença.
- Dor de cabeça.
- Vermelhidão, inchaço ou dor na língua.
- Sinais de anemia (glóbulos vermelhos baixos, por exemplo, pele pálida, cansaço ou fraqueza incomum).
- Sinais de sangramento (por exemplo, nariz sangrando, sangue na urina, sangue com tosse, cortes que não param o sangramento).
- Sinais de infecção (os sintomas podem incluir febre ou calafrios, diarréia grave, falta de ar, tontura prolongada, dor de cabeça, rigidez de nuca, perda de peso ou apatia).
- Sinais de problemas no fígado (por exemplo, náuseas, vômitos, diarréia, perda de apetite, perda de peso, amarelamento da pele ou da parte branca dos olhos, urina escura, fezes claras).
Em casos muito raros, pode causar trombostofenia (baixos níveis de plaquetas) no doente devido à diminuição do ácido fólico, o que pode levar a uma anemia megaloblástica.
O trimetoprim antagoniza o canal de sódio epitelial no túbulo distal, atuando assim como amiloride. Isso pode causar um aumento nos níveis de potássio no organismo (hipercalemia).
